多管齊下治NASH!上海拓臻甲狀腺激素受體 β 促效劑 有效降低脂肪肝

2021/11/29
多管齊下治NASH!上海拓臻甲狀腺激素受體 β 促效劑 有效降低脂肪肝
近日,上海拓臻生物科技公司(Terns Pharmaceuticals)表示,其治療非酒精性脂肪肝(NASH)的甲狀腺激素受體 β (THR-β) 促效劑TERN-501,於臨床一期試驗結果中,顯示可
近日,上海拓臻生物科技公司(Terns Pharmaceuticals)表示,其治療非酒精性脂肪肝(NASH)的甲狀腺激素受體 β (THR-β) 促效劑TERN-501,於臨床一期試驗結果中,顯示可使NASH組織學療效相關的藥效標誌物—性荷爾蒙結合球蛋白(SHBG)表現量增加,以提升肝臟脂肪中的去除。
 
拓臻正在開發一系列單藥和小分子療法,TERN-501是一種甲狀腺激素受體 β 促效劑,可靶向肝臟中甲狀腺激素受體β 異構物,透過調節粒線體氧化反應,以提升肝臟中的脂肪去除。
 
目前完成的一期試驗結果顯示,TERN-501具有顯著的劑量依賴影響,在10 mg 劑量下,TERN-501於治療第15天可顯著使SHBG表現增加166%,同時使低密度膽固醇(LDL)表現下降21%,安慰劑組僅降低8%,三酸甘油脂方面則降低36%、載脂蛋白B(ApoB)則降低28%。
 
拓臻在NASH治療上,採取多管齊下方式同步進行,除了TERN-501開發,2019年拓臻曾以2.28億美元,與GENFIT簽定治療NASH和原發性膽汁性膽管炎(PBC)的主力產品elafibranor在大中華區的開發和商業化權益。
 
Elafibranor是GENFIT的主力產品,為口服藥物,主要透過活化PPARα和PPARδ這兩條途徑來治療非酒精性脂肪肝。
 
拓臻其他產品線還包括TERN-101,TERN-101是一種FXR促效劑,可減少肝臟瘢痕形成和炎症。
 
TERN-101在一項2a期臨床試驗中,與安慰劑相比,TERN-101在治療肝纖維化上有顯著改善。拓臻也預計將TERN-501與TERN-101兩種藥物聯用,於明年上半啟動二期試驗。
 
資料來源:https://www.biospace.com/article/terns-is-tilting-at-milestones-in-challenging-nash-space-/

(編譯/彭梓涵)