免日服有望?! Lyndra思覺失調口服藥一周一次 下半年臨床三期

2021/04/19
免日服有望?! Lyndra思覺失調口服藥一周一次 下半年臨床三期
專注於長效型口服藥物的新創公司Lyndra Therapeutics,於美國時間18日舉辦的國際思覺失調症研究學會大會中宣布,其開發中的每週一次服用、理思必妥(risperidone)長效型藥丸LYN
專注於長效型口服藥物的新創公司Lyndra Therapeutics,於美國時間18日舉辦的國際思覺失調症研究學會大會中宣布,其開發中的每週一次服用、理思必妥(risperidone)長效型藥丸LYN-005,在臨床二期試驗中,展現能在患者體內提供持續性的治療濃度,且減少峰值的藥物暴露。Lyndra表示,接下來將會與FDA召開會議,樞紐性試驗則預計在今年下半年啟動。
 
該臨床二期試驗,招募了34名確診思覺失調症或情感性思覺失調(schizoaffective disorder)患者,主要試驗終點為治療中出現的不良事件(TEAE)發生率,以及與速效型理思必妥相比,LYN-005在多次投藥後,患者的活性部分血漿濃度(plasma concentrations of active moiety)。
 
在受試者首先在13天的引入期(lead-in period)期間內,每天服用速效型理思必妥藥丸,以進入準備試驗的狀態;其後,患者人數以3:1的比例,分成每週服用一次LYN-005 (14 mg或28 mg)、同時每日服用同等速效型的安慰劑,以及每天服用速效型理思必妥 (2 mg或4 mg)、同時每周一次服用同等長效型的安慰劑,並維持投藥三週。
 
研究團隊表示,大多數的患者都完成這項試驗,僅有2人因為副作用而退出。副作用大部分都屬溫和到中性,但24名服用LYN-005的患者中有一半出現副作用,相較之下服用速效型的8名患者之中只有1名出現副作用。
 
副作用包含各式各樣的腸胃副作用,包括:消化不良、便祕、噁心、腹部不適、腹部疼痛(pain)、腹部壓痛(tenderness)等。公司表示,雖然他們已經對副作用發生的原因有些想法,但還需要更大規模的研究來完全了解。
 
Lyndra認為,認為相較於傳統的每日服用藥丸、藥丸溶解後一次在胃中釋出成分,在患者胃中持續性釋放藥物,對患者來說更好;此外,從每天1次改為每週1次的口服療法,有望幫助提升病患的服藥遵囑性,也為患者提供新的療程選擇。
 
Lyndra利用的技術,是將藥丸設計成兩層構造,外殼層會先在胃部溶解,裡頭的藥丸會展開成星形構造、黏在胃壁上一段設定好的時間,例如一週到一個月,時間到了這個星形構造就會脫離、繼續往消化道移動。
 
除了LYN-005,Lyndra也正在著手一系列長效版本治療項目的開發,改良對象包括:降血脂明星藥冠脂妥(rosuvastatin,產品名Crestor),阿斯特捷利康(AstraZeneca)口服糖尿病藥Farxiga的活性成分dapagliflozin,治療鴉片類物質濫用的美沙冬(methadone),以及用於瘧疾、愛滋病、避孕等多種適應症的長效療法。
 
參考資料:
https://www.fiercebiotech.com/biotech/lyndra-s-ultralong-acting-pill-shows-promise-schizophrenia-phase-2-teeing-up-pivotal-trial
 
(編譯 / 吳培安)