新劑型前列腺癌藥物 提高療效40%

2020/06/22
新劑型前列腺癌藥物 提高療效40%
近日,南澳大學(University of South Australia, UniSA)癌症研究所的臨床前試驗顯示,新劑型的前列腺癌藥物abiraterone acetate(ZYTIGA),可以大

新劑型前列腺癌藥物 提高療效40%(圖片來源:網路)

2020.06.22 環球生技雜誌記者/李林璦 編譯

近日,南澳大學(University of South Australia, UniSA)癌症研究所的臨床前試驗顯示,新劑型的前列腺癌藥物abiraterone acetate(ZYTIGA),可以大幅度改善患者的生活品質,且能提高該藥物的療效高達40%。該研究發表於《International Journal of Pharmaceutics》。

該藥物是南澳大學癌症研究所奈米結構和藥物傳輸研究小組的Clive Prestidge教授開發,新劑型採用口服油性配方(oil-based formulation),不僅可以讓低劑量藥物有效,還可以顯著降低藥物濫用所造成的副作用,如關節腫脹和腹瀉。

該研究的第一作者Hayley Schultz博士指出,ZYTIGA是目前最常使用的前列腺癌藥物,用於治療具有藥物或手術去勢抗性的轉移性前列腺癌,且在雄性素去除療法失敗後屬無症狀或輕度症狀而不須使用化學治療的患者,以及使用藥物或手術去勢抗性的轉移性前列腺癌,且已接受過 docetaxel 治療者。

Schultz進一步解釋,但是,ZYTIGA的水溶性很差,在進入腸道後不會溶解,僅能吸收10%的劑量,90%的藥物隨著廢物排出體外。

因此,目前的ZYTIGA規範必須空腹服用。服用ZYTIGA前應至少2 小時不可進食,服用ZYTIGA後至少1 小時不可進食,為了達到藥物最佳的吸收率。

Schultz博士表示,新配方改善了這一點。新劑型利用特殊的油將ZYTIGA粉末溶解後裝入多孔二氧化矽微粒中,可透過油劑來模擬藥物對食物的影響,可顯著提高藥物的溶解度和吸收度,使藥物更加有效,也可減少對患者的侵入性治療。

新劑型的ZYTIGA可讓患者每日須攝取劑量從1000 mg降至700 mg,且無須禁食。 

Abiraterone acetate在體內會轉化成abiraterone,這是一種雄性素生合成的抑制劑,它會抑制17α 羥化酶/C17, 20 裂解酶(17α-hydroxylase/C17, 20-lyase:CYP17)的作用。CYP17裂解酶是表現於睪丸、腎上腺及前列腺腫瘤組織的酵素,並且是雄性素生合成作用不可或缺的酵素。 

Prestidge表示,若研究團隊能獲得足夠的資金,只需兩年就可完成人體臨床試驗,新劑型將作為前列腺癌患者更好的治療方法,且這種劑型未來可運用於其他藥物上,幫助患者增加吸收度。 

參考資料:https://bioengineer.org/breakthrough-discovery-to-transform-prostate-cancer-treatment/ 

https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119264