健亞2.0版羥氯奎寧 臨床前試驗證實安全性、藥效佳 有望降低心律不整機率

2020/06/02
健亞2.0版羥氯奎寧 臨床前試驗證實安全性、藥效佳 有望降低心律不整機率
今(2)日,健亞生技(4130)宣布,與轉投資公司華宇藥品(6621)共同開發主成份為羥氯奎寧(HCQ)的S-form右旋光學異構物,治療紅斑性狼瘡與慢性風濕性關節炎新藥GV17

2020.06.02環球生技雜誌/記者 彭梓涵

今(2)日,健亞生技(4130)宣布,與轉投資公司華宇藥品(6621)共同開發主成份為羥氯奎寧(HCQ)的S-form右旋光學異構物,治療紅斑性狼瘡與慢性風濕性關節炎新藥GV17,在臨床前藥理試驗、藥物動力學以及狼瘡小鼠的存活率與皮膚病變等試驗,均證實GV17較市售HCQ或R-form HCQ產品,具有血中濃度波動小、藥效佳以及安全性高等優點,目前已向美國FDA提出pre-IND會議申請。

健亞表示,近日諸多報導指出HCQ/ CQ隨著因其對新冠肺炎病患,特別是住院重度患者,引發嚴重的心律不整問題,基於安全考量,世界衛生組織已暫時中止此跨國臨床試驗(SOLIDARITY試驗)。

但HCQ/CQ對新冠肺炎患者又具有潛在療效,今年4月中旬義大利及英國的科學家在《Molecules》期刊聯合提出HCQ/CQ光學異構物可能有助於改善對心臟的安全性觀點與理論基礎。

健亞董事長陳正表示,HCQ及CQ這類藥物會阻斷hERG基因控制的鉀離子通道,使心肌細胞活動電位持續的時間(QTc)延長(QTc prolongation),擾亂心臟正常的收放電活動,從而導致潛在的惡性心律不整。

健亞四年前就開始了GV17的計畫,希望提供紅斑性狼瘡患者心律影響較小的進階版HCQ;為了進一步確認GV17在心臟毒性上的表現,健亞甫於今年五月間完成了hERG離子通道試驗。試驗結果顯示,GV17對鉀離子通道有較低的阻隔性,其安全性為CQ的11倍、HCQ和R-HCQ的2.5倍以上。

健亞也推論GV17造成心肌細胞活動電位持續的時間延長,而引起心律不整的機率較低,其對心臟的安全性可以期待。

陳正表示,目前的臨床前試驗結果皆符合我們預期,也確定加速開發GV17的動力,目前也完成相關專利之申請,並向美國FDA提出pre-IND會議申請,以規劃臨床試驗等具體開發策略。