突破血腦障壁有解?! 日研發胜肽修飾奈米微粒助藥物傳輸

2020/04/21
突破血腦障壁有解?! 日研發胜肽修飾奈米微粒助藥物傳輸
近(20)日,日本熊本大學研究團隊找出一種長度為七個胺基酸的環形胜肽,若將其連接到奈米微脂體上,便可帶著微脂體穿透血腦障壁,具有為藥物傳輸系統帶來變革的潛力。

突破血腦障壁有解?! 日研發胜肽修飾奈米微粒助藥物傳輸 (圖片來源:熊本大學大槻純男教授網站)

2020.04.21 環球生技雜誌 / 記者 吳培安 編譯

血腦障壁(blood-brain barrier)是目前許多以中央神經系統(CNS)為目標的藥物,在研發上的最大阻礙之一。近(20)日,日本熊本大學研究團隊找出一種長度為七個胺基酸的環形胜肽(cyclic peptide),若將其連接到奈米微脂體(liposome)上,便可帶著微脂體穿透血腦障壁,具有為藥物傳輸系統帶來變革的潛力。

研究團隊先從10億種胺基酸序列和噬菌體庫中,找出有望穿透血腦障壁細胞模型的組合,並分析它們的序列。結果發現,一種序列為SLSHSPQ、形狀為環形的七肽(heptapeptide),能夠帶著噬菌體穿過大鼠、猴子、人類血腦障壁的細胞模型。

甚至在老鼠實驗中,在經過靜脈注射後1小時,就能在老鼠腦內發現噬菌體蹤跡。由於噬菌體尺寸為微米級(micrometers),研究團隊預期這些環形胜肽,應該也能帶著奈米級的大分子藥物(macromolecular drugs)載體微粒穿透血腦障壁。

因此,研究團隊將這種環形七肽鑲嵌到奈米級尺寸的微脂體上,建構出直徑約150奈米的人造藥物載體,並注射到老鼠靜脈中,結果1小時後也同樣在老鼠腦內發現這種載體,顯示這種環形七肽確實能促進藥物載體穿透血腦障壁。

研究團隊領導人大槻純男(Sumio Ohtsuki)教授表示,微脂體能當成各種成分、以及大分子藥物的奈米級載具(nanocarriers),將這種環形胜肽接在上面,就有機會進入血腦障壁,開啟將大分子藥物遞送到中央神經系統的契機。

 

參考資料:

https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/news/117087/modified-liposome-nanoparticles-could-be-form-of-drug-delivery-say-researchers/